El gemfibrozil es una sustancia derivada
del ácido fíbrico, que se utiliza para disminuir los niveles
de triglicéridos (TG) en sangre. Al igual que
otros fibratos activa el factor de transcripción PPAR-α. Esto
promueve la oxidación de ácidos grasos y estimula la actividad LPL, lo que
reduce los TG, y aumenta la síntesis de apoproteínas de las HDL,
lo que incrementa las cifras de colesterol HDL (cHDL). En promedio, los
fibratos reducen los TG un 36% y aumentan el cHDL un 8%.
El gemfibrozil es un inhibidor in vitro de
las isoenzimas CYP2C9 y CYP2C8 del citocromo
p450, con más intensidad la primera que la segunda. Sin embargo in vivo se
aprecia una elevada actividad sobre la CYP2C8. Según recientes estudios, esto
se debe a la aparición de un metabolito activo fruto de la
glucuronidación hepática: el gemfibrozil 1-O-ß-glucuronido. Este fenómeno
tendrá implicaciones a la hora de valorar posibles interacciones con otros
sustratos del CYP2C8 como
la cerivastatina, repaglinida, rosiglitazona y
la pioglitazona.
Se absorbe rápida y completamente en el tracto gastrointestinal,
produciéndose una reducción en presencia de alimento. Su unión a proteínas
plasmáticas es de aproximadamente de 95%. La eliminación
de Gemfifrozil es rápida y se realiza por vía renal en un
95% y una pequeña parte por las heces. La vida media es de hora y media.
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