N-acetilcisteína

Es un principio activo con propiedades mucoliticas. Una de las propiedades es que rompe los enlaces de disulfuro tanto de las secreciones mucosas como de las mucopurulentas, logrando que sean menos viscosas.

vía y dosis

Vía oral, parenteral.

Dosis en niños entre 2 y 7 años: La recomendada es de 300 mg de acetilcisteína al día por vía oral, en 3 tomas de 100 mg cada 8 horas.

Niños a partir de 7 años: 200 mg / 8 horas o 600 mg / 24horas

vida media

La vida media es de 5,6 horas en adultos (función renal normal).

11 horas (neonatos)

farmacocinetica

Vía oral, parenteral, tras la administración oral de una dosis de 200-600 mg. Se absorbe rápidamente, alcancanzandose una Cmax de 0,35-4 mcg/ml al cabo de o,5-1 horas. Su biodisponibilidad es muy baja (4-10%) debido probablemente a un intenso  metabolismo intestinal y de primer paso hepático. Circula en el plasma tanto de forma libre como unida a proteínas (50%) mediante puentes disulfuro lábiles o enlaces covalentes peptídicos, presenta una gran difusión por los líquidos extracelulares.

Salbutamol

Es un dilatador de las vías respiratorias. Este medicamento  descomprime las vías respiratorias y reduce los síntomas de disnea y respiración entrecortada o sibilante.

via y dosis

Su administración es por vía oral.

Dosis en adultos: 4 mg o 10 ml, 3 ó 4 veces al día, de no obte­ner­­se bronco­dilatación ade­cuada.

Niños cada 6 u 8 horas de 2 a 5 años: 2.5 ml.

De 6 a 12 años: 5 ml.

Más de 12 años: 5-10 ml cada 3-4 veces al día.

vida media

Tiempo de vida media de eliminación: 4 h.

Tiempo de concentración plasmática máxima: de 2 a 4 h. Eficacia máxima: después de 1 a 2 h. Duración de la acción: 3-6 h.

farmacocinetica

Absorción por vía oral, se distribuye rápido a las vías aéreas respiratorias, llega a su célula blanca (bronquios, bronquiolos y alvéolos) y promueve la estimulación beta-adrenérgica, meramente selectiva sobre la musculatura lisa del árbol bronquial induciendo broncodilatación. Atraviesa la barrera placentaria, pero no la hematoencefálica. Aproximadamente 10 % de la dosis alcanza los pulmones. Acción sobre el receptor adrenérgico (principal) beta-2. Metabolismo: hepático, formando compuestos inactivos. Dentro de las 24 h se elimina por la orina.

Terbutalina

Es un broncodilatador que se administra por vía oral, por inhalación o por vía parenteral. En un fármaco simpaticomimético que actúa selectivamente sobre los receptores beta-2 adrenérgicos

via y dosis

Se  administran por vía oral, parenteral, o por inhalación.

Inhalada aerosol. 0,25-0,5 mg (1 a 2 inhalaciones cada 6 horas). Solución para nebulización. 5 mg (0,5 ml)/6 h nebulizada diluidos en SF estéril hasta 5 ml. Parenteral. Subcutánea. 1-2 mg (2-4 ml) S.C. en 24 h divididas en un mínimo de 4 veces.

vida media

La vida media es estimada en 16 horas.

farmacocinetica

Tras la administración oral, alrededor de 30-70% es absorbido desde el tracto GI. Los alimentos reducen la biodisponibilidad en aproximadamente un tercio. La mejoría de la función pulmonar se produce en 1-2 horas tras la administración oral, en 30-60 minutos tras la inyección subcutánea y en 5-30 minutos después de la administración en aerosol. La broncodilatación dura de 3-8 horas, dependiendo de la vía de administración.

Beclometasona

Antiinflamatorio tópico. Es un glucocorticoide sintético halogenado. Los glucocorticoides son hormonas naturales que previenen o suprimen las respuestas inmunes e inflamatorias cuando se administran en dosis farmacológicas.

Via y dosis

Misma dosis que el adulto. - congestión nasal: cuando no hay respuesta a dosis máximas toleradas con combinación. De antihistamínico-descongestionante la administración de. Beclometasona no está recomendada en niños menores de 6 años; se. Pueden administrar 42 mcg en cada fosa nasal 2-3 veces/día en niños.

Vida media

Su tiempo de vida media es de 15 horas

Farmacocinetica

Se absorbe rápido a través de los tejidos respiratorio y gastrointestinal; sin embargo, los efectos sistémicos no suelen producirse con dosis habituales, debido probablemente a su rápido metabolismo. Aproximadamente entre 10 y 25 % de una dosis inhalada por vo se deposita en el tracto respiratorio (tráquea, bronquios), y el resto se deposita en la boca, garganta y se traga. Unión a proteínas: alta (65-90 %). El metabolismo es principalmente hepático (rápido); también se metaboliza en el riñón, pulmón y otros tejidos. Comienzo de la acción: mejoría de la función pulmonar (en pacientes que no reciben corticosteroides sistémicos cuando se instaura el tratamiento por inhalación). Aunque se produzca alguna mejoría en menos de una semana, para lograr esta de manera apreciable se requiere de 1 a 4 semanas, su eliminación es principalmente local; de 12 a 15 % de la dosis se excreta por la orina.

Fluticasona

La fluticasona es un corticosteroide sintético de potencia media. Se utiliza tópicamente para aliviar las manifestaciones pruríticas e inflamatorias de algunas dermatosis y psoriasis que responden a los corticoides y por vía intranasal para el tratamiento de las rinitis tanto alérgicas como no alérgicas. Por inhalación, la fluticasona es útil en el tratamiento del asma. La actividad anti-inflamatoria de la fluticasona es 9 veces menor que la de la triamcinolona, 9 veces menor que la fluocinolona, 3 veces menor de la betametasona y 2 veces menor que la beclometasona.

Via y dosis

La fluticasona es administrada ya sea por inhalación oral, o por administración tópica en la piel o la mucosa nasal.

Vida media

la vida media terminal es de aproximadamente 8 horas. La fijación a las proteínas plasmáticas es moderadamente alta (91%).

Farmacocinetica

El propio nato de fluticasona es administrado ya sea por inhalación oral, o por administración tópica en la piel o la mucosa nasal. La absorción tras la administración tópica a la piel es generalmente mínima y depende de factores tales como el vehículo y la integridad de la epidermis.

Debido principalmente a la absorción desde el pulmón, el aerosol para inhalación oral por lo general resulta en una biodisponibilidad sistémica de aproximadamente el 30% de la dosis suministrada.

La biodisponibilidad del polvo de inhalación oral es de aproximadamente 14%.

El propionato de fluticasona intranasal tiene una biodisponibilidad absoluta de < 2%. Con base en los estudios que utilizan el propionato de fluticasona por vía intravenosa, la distribución es rápida debido a la alta solubilidad en lípidos y vinculante tejido. La fluticasona se une en el 91% a las proteínas del plasma.

La fluticasona se une débilmente y reversiblemente a los eritrocitos y no está vinculada de manera significativa a la transcortina humana.

Montelukast

Es un antagonista de los leucotrienos que se utiliza en la profilaxis y el tratamiento crónico del asma, en la rinitis alérgica y en la poliposis nasal

Via y dosis

Vía oral 

la dosis pediátrica para niños y adolescentes de 6 a 14 años de edad es de un comprimido masticable de 5 mg diario, que se tomará por la noche. Si se toma en relación con alimentos, montelukast debe tomarse una hora antes o dos horas después de las comidas. No es necesario ajustar la dosis en este grupo de edad.

Vida media

La vida media de 2,7 a 5,5 horas, mientras la cmáx se alcanza a las 2 horas después de su administración en pacientes pediátricos de 2 a 5 años de edad.

Farmacocinetica

La concentración plasmática máxima se alcanza entre 2-4 horas después de su administración por vía oral con una biodisponibilidad del 64 %. La absorción no se ve modificada por la ingestión de los alimentos. La unión a proteínas plasmáticas es del 99 % .se metaboliza de forma extensa en el hígado por las isoenzimas cyp3a4, cyp2a6 y cyp2c9 del citocromo p450. La semivida de eliminación del montelukast es de 2,7 a 5,5 horas, siendo eliminado, conjuntamente con sus metabolitos casi exclusivamente por vía biliar a través de las heces. Su metabolismo disminuye y su semivida de eliminación aumenta en presencia de disfunción hepática moderada. La farmacocinética es similar en pacientes jóvenes o ancianos y no es afectada por la insuficiencia renal.

Zafirlukast

Medicamento que se usa para prevenir y tratar los síntomas del asma. Bloquea las sustancias que hacen inflamar los pulmones. Es un tipo de antiasmático y un antagonista del receptor del leucotrieno. También se llama accolate.

Via y dosis

Vía oral. Por lo general se toma 2 veces al día, 1 hora antes o 2 horas después de las comidas.

Tras la administración dos veces al día de accolate (30-80 mg/2 veces día) la acumulación plasmática de zafirlukast fue baja (no detectable - 2,9 veces los valores de la dosis inicial; media 1,45; mediana 1,27).

Vida media

La vida media terminal de zafirlukast es de aproximadamente 10 horas. Tras una dosis radiomarcada, la excreción urinaria supone el 10% de la dosis aproximadamente y la fecal, el 89%.

Farmacocinetica

El zafirlukast se administra por vía oral, pero también es eficaz cuando se administra por inhalación. Después de una dosis oral se observan concentraciones plasmáticas máximas de zafirlukast el plazo de 3 horas despué. La biodisponibilidad absoluta de zafirlukast es desconocida. La comida reduce la biodisponibilidad de zafirlukast en aproximadamente un 40% por lo que debe tomarse 1 hora antes o 2 horas después de las comidas. El zafirlukast se une extensamente a las proteínas del plasma (> 99%).

Salmeterol

El salmeterol reduce los problemas de

las vías respiratorias en el asma y la enfermedad pulmonar obstructiva crónica (epoc). El medicamento previene los ataques de opresión y los ataques de asma. Relaja los músculos alrededor de las vías aéreas y así dilata las vías respiratorias. Esto permite que llegue más aire. Salmeterol pertenece a los broncodilatadores de acción prolongada. Tras 10 - 20 minutos se inicia la acción y se mantiene un promedio de 12 horas.

Via y dosis

La dosis habitual es 1 inhalación dos veces al día a lo largo del el día.

Después de 1 - 2 semanas, se dará cuenta de que los ataques son menores, debido a que el estado de los pulmones mejora

Vida media

La vida media de eliminación de salmeterol administrado por vía oral es de aproximadamente 3-5 horas.

Farmacocinetica

Después de la inhalación, una cantidad mínima de la droga se absorbe sistémicamente para producir concentraciones plasmáticas de 0.1-0.2 mg / l en los sujetos sanos. La aparición de los efectos terapéuticos, medida por una mejoría del 15% en el flujo espiratorio forzado en un segundo (fev 1), se produce en aproximadamente a los 14 minutos con el salmeterol en aerosol en comparación con los 7 minutos del salbutamol. El efecto pico del salmeterol se observa 3-4 horas después de la inhalación oral. El tiempo medio de la acción terapéutica con el polvo de inhalación de salmeterol es de 30-50 minutos, con un aumento máximo del fev1, que ocurre en las primeras 2 horas.

Formaterol

El formoterol es un agonista selectivo β2 de los receptores adrenérgicos de acción prolongada empleado en el asma y en enfermedad pulmonar obstructiva crónica.

Via y dosis

Vía inhalatoria, oral:

– absorción: tras administrar una dosis inhalada, alrededor de un 80-90% de la dosis queda retenida en la orofaringe, siendo a continuación deglutida de manera rápida.

La cmax se alcanza al cabo de 10 minutos por vía inhalatoria y de 0,5-1 horas por vía oral

Vida media

La semi-vida de eliminación terminal es de aproximadamente 10 horas.

Farmacocinetica

Sus efectos aparecen a los 5-10 minutos, y son máximos al cabo de 2 horas. Su actividad broncodilatadora se puede prolongar hasta por 12 horas.

– distribución: el formoterol se une moderadamente a proteínas plasmáticas (61-64%), fundamentalmente a la albúmina (34%).

– metabolismo: el formoterol sufre un intenso metabolismo hepático, fundamentalmente por conjugación con ácido glucurónico, aunque también se dan reacciones de o-desmetilación y posterior glucuronoconjugación.

– excreción: el formoterol se elimina fundamentalmente en forma de metabolitos con la orina (65%) y heces. Alrededor del 8-13% de la dosis liberada se elimina inalterada por orina. El aclaramiento renal es de 150 ml/minuto. Su eliminación parece ser polifásica, por lo que la semivida de eliminación depende del período de tiempo estudiado, oscilando entre 2-17 horas

Teofilina

Reduce la resistencia vascular pulmonar y favorece la contractilidad del diafragma, lo que contribuye a mejorar la función pulmonar y evita la "fatiga diafragmática".  Presenta 3 propiedades importantes: es broncodilatador por relajación de la musculatura lisa de las vías aéreas bronquiales y de los vasos sanguíneos pulmonares, estimulante central: analéptico respiratorio, psicoestimulante y agente convulsionante con altas dosis.

Via y dosis

Administración intravenosa:

adultos y niños: la dosis de 5 mg/kg administrada por infusión en 20—30 minutos ocasiona unos niveles plasmáticos pico de teofilina de 10 µg/ml. Si es necesario mantener la teofilina, utilizar las dosis de mantenimiento.

Administración oral:

adultos y niños: la dosis 5 mg/kg de una teofilina "regular" ocasiona unas concentraciones máximas de teofilina de 10 µg/ml (entre 5—15 µg/ml). Si es necesario mantener la teofilina, utilizar las dosis de mantenimiento.

Vida media

El tiempo de vida media puede aumentar con el envejecimiento y en pacientes con daño cardíaco o enfermedad hepática. Su biotransformación es a nivel hepático entre 85 y 90 %.

Vida media en adultos sanos y asmáticos no fumadores: de 6 a 12 h. Fumadores: de 4 a 5 h.

Farmacocinetica

No se distribuye al tejido graso, pero rápidamente pasa a la placenta y también a la leche materna. La concentración plasmática eficaz es de 5 a 20 microgramos/ml. La óptima concentración sérica es entre 10 y 20 µg/ml. Considerables diferencias interindividuales en el metabolismo hepático, resulta en grandes variaciones en el aclaramiento, concentraciones séricas y tiempo de vida media. El metabolismo hepático puede verse afectado por factores como la edad, hábito de fumar, enfermedades, la dieta y la interacción con otros medicamentos. Eliminación: renal, en forma de ácido 1,3-dimetilúrico (40 %), 1-metilúrico (36 %) y 3-metilxantina. El 10 % se elimina de forma inalterada. En neonatos alrededor de 50 % se excreta de forma inalterada y gran proporción se elimina como cafeína.