Bromuro de ipratropio

El bromuro de ipratropio es un principio activo que forma parte de la composición de varios medicamentos indicados en el tratamiento de las enfermedades respiratorias, sobretodo del asma y de la enfermedad pulmonar obstructiva crónica (epoc). Se administra por inhalación con ayuda de un inhalador o un nebulizador.

Via y dosis

Adultos:

inhalación. 40 μg (2 aplicaciones) cuatro veces al día. Se pueden incrementar las aplicaciones hasta un máximo de 12 al día.

Inhalación mediante nebulizador, 2 ml (40 gotas = 0.5 mg) cada 6 a 8 h.

Niños: inhalación. Mayores de 12 años, 20 a 40 μg (1 a 2 aplicaciones) tres veces al día.

Inhalación mediante

nebulizador. Mayores de 12 años: 1 ml (20 gotas = 0.25 mg) cada 6 a 8 h.

Vida media

La vida media de la fase de eliminación terminal es de aproximadamente 1,6 horas. Sobre el 40% de la dosis sistémica disponible se excreta a través de los riñones, correspondiendo a un aclaramiento renal del 0,9 l/min.

Farmacocinetica

El bromuro de ipratropio se administra por inhalación oral o por aplicación intranasal. ... Los estudios de absorción en la circulación sistémica y excreción renal han puesto de manifiesto que muy poco fármaco es absorbido por los pulmones o por el tracto digestivo después de su inhalación oral.

Bromuro de tiotropio

El bromuro de tiotropio (ti) es un nuevo fármaco broncodilatador anticolinérgico, relacionado estructuralmente con el bromuro de ipratropio (ip) pero con una duración de acción más prolongada que él, lo que permite una administración en dosis única diaria.

Via y dosis

Se administra por via inhalatoria.

18 mcg/ 1 vez al día.

La dosis recomendada de bromuro de tiotropio es la inhalación del contenido de una cápsula mediante el dispositivo handihaler (inhalador de polvo seco), una vez al día y a la misma hora.

Vida media

La vida media de eliminación es 5-6 días y el estado estacionario se alcanza a las 2-3 semanas. La seguridad y eficacia de tiotropio ha sido comparada con placebo, ipratropio y salmeterol en estudios aleatorizados, doble ciego, en pacientes con epoc moderada en situación estable.

Farmacocinetica

La mayor parte de la dosis inhalada se deposita en el tracto gastrointestinal y una pequeña parte en el pulmón, desde donde se absorbe rápidamente obteniéndose concentraciones plasmáticas máximas 5 minutos después de la inhalación. El efecto broncodilatador máximo se obtiene a los 90-180 minutos aunque se observan efectos a los 30minutos. El 14% de la dosis se elimina inalterado por la orina y el resto por heces. La vida media de eliminación es 5-6 días y el estado estacionario se alcanza a las 2-3 semanas.

DIFENHIDRAMINA

Fármaco 

El hidrocloruro de difenhidramina (Benadryl) o Dimedrol es un antihistamínico,sedante e hipnótico, un medicamento anticolinérgico con efectos antimuscarínicos, descubierto como alternativa sintética de laescopolamina.

La difenhidramina fue uno de los primeros antihistamínicos conocidos

 Vía y dosis 

El medicamento es también usado como ingrediente en pastillas para dormir, aunque no mejora la calidad del sueño en niños.

También pueden encontrarse en jarabe 

Vida media 

Su vida diaria es  de 2 – 8 horas en el cuerpo humano

El  94 por ciento orina 6 por ciento heces

Farmacocinética

La difenhidramina bloquea el efecto de la histamina a nivel del receptor  ransmembranal histamínico H1.  El efecto resultante es una reducción de a contracción del músculo liso, haciendo que la difenhidramina sea una opción frecuente en el tratamiento de la rinitis alérgica, urticaria, cinetosis, así como la picadura de insectos.

Dimenhidrinato

Fármaco 

El dimenhidrinato (Dramamina) es un antihistamínico que se usa para prevenir las náuseas y el mareo.

Vía y dosis 

Se  usa habitualmente en forma de tabletas, aunque también está disponible en forma líquida y en supositorios (estos últimos son especialmente útiles en el caso de vómitos persistentes).

Pueden ser oral o intravenosa  

Vida media 

La vida de este fármaco es de 1 – 4 horas en  el organismo

Su expulsión es  renal 

Farmacocinética 

Químicamente, el dimenhidrinato es una sal de dos sustancias: difenhidramina y 8-cloroteofilina (un derivado clorado de la teofilina) C ₂₄ H ₂₈ Cl N ₅ O ₃

Una sobredosis de Dramamina puede provocar alucinaciones

.

Clemastina

Fármaco

La clemastina (o meclastina), en forma de fumarato, es un fármaco que se emplea para procesos alérgicos en virtud de bloquear los receptores de la histamina (H₁). En 2017 se incluyó este medicamento en estudio con pacientes que padecen esclerosis múltiple recurrente con neuropatía óptica desmielinizante crónica bajo terapia inmunomoduladora estable.

Vía y dosis 

La vía de este fármaco pueden ser oral o inyectable Y se excreta principalmente por la orina

Vía renal

Vida media 

Su tiempo de vida en un paciente es de 15 20 minutos con una concentración  es de 2- 5 horas la duración es de 10 – 12 horas en algunas paciente 

Farmacocinética

Tiene efectos secundarios anticolinérgicos y sedantes. Dentro del árbol vascular, los antagonistas del receptor H1 inhiben los efectos vasoconstrictores y vasodilatadores de la histamina. Dependiendo de la dosis, los antagonistas del receptor H1 pueden producir estimulación o depresión del SNC

Mepiramina

Fármaco 

[antialergico], [antagonista histaminergico (h-1)]. la mepiramina es un derivado de etilendiamina, que bloquea de forma competitiva, reversible e inespecífica a los receptores H1, disminuyendo los efectos sistémicos de la histamina. Produce un ligero efecto broncodilatador que puede ser útil en caso de afecciones bronquiales.

Vía y dosis 

Adultos, oral: 150-300 mg/8 horas. Como terapia de mantenimiento, 75-150 mg/6 h suelen ser suficientes. 

– Niños, oral: Dosis media diaria: 8 mg/kg de peso, fraccionada en 4 tomas. Dosis máxima diaria: 18 mg/kg, en 4 tomas.
Gotas:
* Lactantes: Dosis media diaria: 3 mg/kg de peso, fraccionada en 4 tomas. En general, como orientación y en relación con el peso, 3-6 mg/6 h. Dosis máxima diaria: 6 mg/kg de peso, fraccionada en 4 tomas.
* Niños: En general, en relación con el peso, 15-30 mg/6 h.

Vida media 

En pruebas cutáneas con extractos alergénicos; suspender el tratamiento minutos. 72 h antes.

Farmacocinética 

Acción farmacológica de la Mepiramina

Bloqueador de los receptores H1 de histamina, antiasmático y broncodilatador.

Utilizada en el tratamiento de bronquitis aguda y crónica, especialmente con componente espástico. Indicado también en cólico y molestias menstruales

Clorfenamina

Fármaco 

La clorfenamina o clorfeniramina (maleato de clorfenamina) es un compuesto químico utilizado en medicina como fármacoantagonista de los receptores H1. Es un antihistamínico de primera generación, derivado de la propilamina, que compite con lahistamina por los receptores H1, presentes en las células efectoras del músculo liso, el sistema nervioso central, células delendotelio vascular y el corazón

Vía y dosis

 La clorfenamina se puede administrar oralmente, por vía subcutánea, intramuscular o intravenosamente. Por vía oral, este fármaco se absorbe bastante bien. Los alimentos retrasan su absorción, pero sin afectar la biodisponibilidad. 

Vida media

 Se metaboliza en el hígado.

 Su vida media es de 12 a 15 horas.

 La duración de la acción es de 4 a 25 horas. Se elimina por vía renal.

Farmacocinética

El fármaco se metaboliza extensa y rápidamente, primero en la misma mucosa gástrica y luego en su primer paso por el hígado: se producen varios metabolitos N-desalquilados que se eliminan en la orina conjuntamente con el fármaco sin alterar. La semi-vida plasmática es de 2 a 4 horas, si bien la semi-vida de eliminación varía según la edad de los pacientes: en los adultos sanos es de 20 a 24 horas, mientras que en los niños, se reduce a la mitad.

AZELASTINA

VÍA Y DOSIS

 Vía intranasal y ocular.

Para adultos y niños ≥ 12 años la dosis recomendada es de 1 o 2 aplicaciones en cada fosa nasal 2 veces al día

Para niños con edades entre los 5 y 11 años la dosis recomendada es de 1 aplicación en cada fosa nasal 2 veces al día.

VIDA MEDIA 

La vida media de eliminación, son 22 horas.

FARMACOCINÉTICA

–Absorción: Tópica oftálmica.

– Distribución: La azelastina tiene un volumen de distribución alto y presenta una tasa de unión a las proteínas plasmáticas de un 80-90%. 

– Metabolismo: SE metaboliza en el hígado mediante de reacciones de oxidación a través del citocromo P450 al metabolito N-desmetil-azelastina, con actividad farmacológica.

– Eliminación: La semivida de eliminación es de 20 h para la azelastina y de 45 h para el metabolito terapéuticamente activo. Se excreta principalmente por vía fecal.

CETIRIZINA

VÍA Y DOSIS

 Vía oral.

Adultos y niños de > 12 años: las dosis recomendadas son de 5 a 10 mg una vez al día, dependiendo de la severidad de los síntomas.                  Niños de 6-11 años: la dosis recomendada es de 5-10 mg una vez al día, dependiendo de la severidad de los síntomas.                   Niños de 2-5 años: la dosis inicial recomendada es de 2.5 mg una vez al día. Esta dosis se puede aumentar hasta 5 mg/día administrados en una o dos veces.           Pacientes con insuficiencia renal: CrCl > 31 ml/min: no son necesarios reajustes en las dosis: CrCL< 31 ml/min: 5 mg una vez al día.

VIDA MEDIA

La semi-vida de eliminación de la cetirizina es de 6.5 a 10 h en voluntarios sanos. En presencia de una insuficiencia renal, esta aumenta hasta las 20 h

FARMACOCINÉTICA

La cetirizina se administra por vía oral, mostrando un efecto muy rápido y una acción prolongada. Después de una dosis oral, las concentraciones plasmáticas máximas se alcanzan en una hora y son proporcionales a las dosis administradas. La biodisponibilidad del fármaco no es afectada por la presencia de alimento, aunque este puede retrasar algo la absorción. La penetración de la cetirizina en el sistema nervioso central es pequeña y los niveles en el líquido cefalorraquídeo sólo son el 10% de los correspondientes niveles plasmáticos. En los niños de 2 a 4 años las mismas dosis que en los adultos (en mg/kg) ocasionan unas concentraciones plasmáticas menores y tardan más tiempo en alcanzarse. En los pacientes con disfunción renal, las concentraciones máximas se alcanzan a las 2 horas.

EBASTINA

VÍA Y DOSIS

Vía oral.

Adultos y niños mayores de 12 años: 1 comprimido (10 mg) o 2 dosis de 5 ml (correspondiente a 10 mg), una vez al día.   

Niños entre 6 y 11 años: ½ comprimido (5 mg) o 1 dosis de 5 ml (correspondiente a 5 mg) una vez al día.             

Niños entre 2 y 5 años: ½ dosis de 5 ml (correspondiente a 2,5 mg) una vez al día.

VIDA MEDIA

Vida media de 15 a 19 hrs.

FARMACOCINÉTICA

Se  absorbe rápidamente y pasa por un metabolismo extensivo de primer paso después de la administración oral. La ebastina es casi totalmente convertida al metabolito ácido farmacológicamente activo. Después de una dosis oral de 10 mg, el pico máximo de los niveles plasmáticos ocurre en 2.6 a 4 horas y alcanza niveles de 80 a 100 ng/ml. La vida media del metabolito ácido es de entre 15 y 19 horas, con 66% del fármaco excretado en la orina, principalmente como metabolitos conjugados. Después de la administración repetida de 10 mg una vez al día, un estado constante se alcanzó en 3 a 5 días con un pico plasmático de 130 a 160 ng/ml.