Oscar Uriel Hdez Viniegra
Kenia Fernandez Hernandez
Yureni Hernandez Hernandez
Luz Zadida Domingo Cruz
Sarahid Rodriguez Mendoza
3-3
Farmacologia
jueves, 18 de octubre de 2018
Codeína
El codeína (DCI)
o metilmorfina es un alcaloide que se encuentra de forma
natural en el opio. Se utiliza con fines médicos como analgésico,
sedante y antitusígeno
Vía
y dosis
Se toma
en forma de comprimidos, en forma líquida como jarabe para aliviar
la tos o por vía parenteral. La codeína es útil para aliviar
dolores moderados y no tiene los mismos riesgos que la morfina de
provocar dependencia o tener efectos adversos.
Vida
media
Una dosis de aproximadamente 200 mg (oral)
de codeína equivale a 30 mg (oral) de morfina (Rossi, 2004). Sin embargo, la
codeína generalmente no se utiliza en dosis únicas de más de 60 mg (y no más de
240 mg en 24 horas). Pequeñas cantidades de codeína y sus
metabolitos se eliminan con las heces. Su semivida es de 3 horas.
Farmacocinética
La codeína se metaboliza en el hígado, a
través de reacciones de O-des metilación, N-des metilación y conjugación con glucurónico.
Uno de sus metabolitos es la morfina, responsable de ciertos efectos de la
codeína.
La codeína se elimina
mediante metabolismo y su posterior excreción en la orina, en la que
aparece como norcodeína, morfina y conjugados, fundamentalmente.
Dextrometrofano
El dextrometorfano es un fármaco
antitusígeno. Es uno de los ingredientes activos en muchos medicamentos para el
resfriado y la tos de venta libre.
Vía y
dosis
Oral. No se recomienda en niños menores de
6 años.
Niños mayores de 6 a 12 años: 1
a 2 cucharaditas 3 a 4 veces al día, cada 6 u 8 horas, 7.5 mg/día.
Adultos: 1 cucharadita 3 a 4
veces al día, cada 6 u 8 horas de 15 a 30 mg/día.
Vida
media
La semi-vida plasmática es normalmente
cerca de 11 horas, y la actividad antitusiva puede durar entre 5-6 horas.
La excreción es principalmente por la
eliminación renal de los metabolitos, siendo una parte del fármaco excretado
sin cambios. No se sabe si el dextrometorfano o su metabolito activo se
eliminan por hemodiálisis.
Farmacocinética
El
dextrometorfano se administra por vía oral. Se absorbe rápidamente en el tracto
gastrointestinal, apareciendo la actividad antitusiva a los 15-30
minutos. El dextrometorfano experimenta un metabolismo hepático rápido y
extenso produciendo metabolitos desmetilados incluyendo el metabolito activo,
dextrorfano. El dextrometorfano se metaboliza principalmente a través de
las isoenzimas CYP2D6 del citocromo P450.
Dihidrocodeína
La
dihidrocodeina es un medicamento que está indicado para el tratamiento de la
tos seca o tos improductiva (no segrega moco o flema) aunque también sirve para
el dolor.
Vía y
dosis
Vía oral.
Las gotas pueden tomarse directamente o bien diluido en un poco de agua.
As dosis
más frecuentemente recomendadas, pero si su médico le ha indicado otra dosis,
no la cambie sin consultar con él Dosis usual en adultos: 60-120 mg cada
12 horas.
No se
recomienda su uso en niños.
Vida
media
4 horas
Mantener
en un lugar fresco, sin humedad, lejos de fuentes de calor y luz directa. No
dejar al alcance de los niños.
Farmacocinética
dihidrocodeina
es convertida por la enzima citocromo P450 a dihidromorfina, la cual está
estructuralmente relacionada con la morfina y la heroína, conservando el mismo
potencial para crear hábito, aunque la acción alucinante es más lenta, pero,
aun así, los individuos adictos a la heroína consideran a la dihidrocodeina un
excelente sustituto
Noscapina
La
noscapina (o narcotina) es un alcaloide que se obtiene del opio como
la morfina. A diferencia de la morfina y sus derivados que
pertenecen a la cadena de los fenantrenos, la noscapina proviene de la
isoquinolina. Por eso, su eficacia es en muchos casos contraria a la de la
morfina y la codeína.
Vía y
dosis
Excepto
por el efecto antitusígeno, la noscapina no tiene acción significativa sobre el
SNC en dosis terapéutica. Se absorbe bien cuando se administra por vía bucal y
rectal; se distribuye por todo el organismo y se metaboliza casi totalmente,
excretándose en la orina en forma inactiva.
Vida media
Hasta 8
meses: vía rectal, 10mg por día. De 9 a 18 meses: vía rectal, 15mg por día.
Niños de 2 a 6 años: vía rectal, 15mg cada 8 a 12 horas; vía oral, 9mg cada 5-6
horas. Niños de 6 a 12 años: vía rectal, 15mg cada 5 horas; vía oral, 18mg cada
5-6 horas. Adultos: 36mg cada 5-6 horas.
Farmacocinética
La
noscapina actúa directamente sobre el centro respiratorio, control central del
reflejo de la tos y tiene acción supresora. A dosis terapéuticas es
prácticamente atóxica, tiene solamente una acción sedante central moderada y no
provoca manía ni hábito. A pesar de que no existen estudios clínicos objetivos
en enfermos con tos crónica.
Folcodina
Es un
antitusivo central, que da lugar a la depresión del centro medular de la tos al
disminuir la producción de taquicininas, los principales neurotransmisores de
las fibras C, que constituyen dicho centro de control. Se desconoce cómo ejerce
dicho efecto.
Vía y
dosis
Adultos,
oral: 20 mg/8 horas.
– Niños,
oral: 0,12-0,25 mg/kg/8 horas.
–
Adultos, rectal: 1 supositorio/8-12 horas.
– Niños,
rectal: 1 supositorio/8-12 horas.:
Los
jarabes pueden tomarse directamente o disueltos en algún otro líquido. En caso
de tos nocturna, se aconseja administrar este medicamento antes de acostarse.
Se recomienda beber una abundante cantidad de agua durante el tratamiento
Vida
media
Calma la
tos aproximadamente con la misma fuerza que la codeína, pero tiene un efecto un
poco más duradero
Farmacocinética
Trastornos
que puede producir su uso adecuado
Puede
causar somnolencia y trastornos digestivos. En algunas ocasiones, provoca
irritabilidad.
Trastornos
que puede producir su uso excesivo
La intoxicación por folcodina es poco habitual, pero con dosis exageradamente altas es posible que aparezcan síntomas importantes de depresión del sistema nervioso central, puesto que se trata de un medicamento derivado de la morfina. En Este case, el paciente deberá ser tratado con urgencia
Dimemorfano
Antitusígeno
de acción central, reduce la sensibilidad del centro de la tos del bulbo
raquídeo.
Vía y
dosis
Dosis
expresada en dimemorfano fosfato. Oral. Ads. 20 mg, 3-4 veces/día; niños 2-3
años: 4 mg/6 h; niños 4-6 años: 8 mg/6 h; niños 7-10 años: 10 mg/6 h. Dosis
máx. Recomendada: 80 mg/día.
Vida
media
Metabolismo:
El dimemorfano se metaboliza en el hígado, fundamentalmente por reacciones de
oxidación y desalquilación, dando lugar a metabolitos inactivos.
–
Eliminación: El dimemorfano se elimina por metabolismo y posterior excreción en
orina. La cantidad de dimemorfano inalterado en orina es inferior al 2%. Tras
la administración de una dosis de 30 mg por vía oral, el 60% de la dosis se
obtuvo en orina al cabo de 24
Farmacocinética
Expectorantes
y mucolíticos. La inhibición del reflejo de la tos podría dar lugar a una
obstrucción pulmonar en caso de aumento del volumen o de la fluidez de las
secreciones bronquiales.
– IMAO.
Se han producido graves reacciones adversas, incluso mortales, al administrar
analgésicos opiáceos e IMAO, caracterizadas por un síndrome serotonérgico con
excitación, sudoración, rigidez e hipertensión. Aunque no se han descrito con
dimemorfano, no se puede descartar que aparezcan, por lo que se recomienda
evitar la asociación y no administrar dimemorfano hasta pasados al menos 14
días del tratamiento con el IMAO.
Bromhexina
Son
mucoliticos y expectorantes derivados sintéticamente de la vasicina, esta
disuelve la mucosidad pegajosa acumulada en vías respiratorias, promueve la
disminución de la viscosidad de las secreciones bronquiales.
via y
dosis
La administración es por vía oral.
La dosis en los Adultos y niños mayores de 10 años: 10
ml (1 cucharada) cada
8 horas.
8 horas.
Niños de 5-10 años: 5-10 ml (1-2 cucharaditas) cada 8
horas.
Niños menores de 5 años y lactantes: 1.25-2.5 ml (¼ a ½
cucharadita) cada 8 horas.
vida
media
Presenta
una vida media de eliminación mayor de 12 horas.
farmacocinetica
Posterior a la administración por vía oral se absorbe a
través del tracto gastrointestinal y la concentración máxima en plasma se
alcanza al cabo de una hora.
Experimenta una cinética de primer paso de 75-80% y la
biodisponibilidad absoluta de las formas orales es de 20-25%. Se une en alto
grado a las proteínas plasmáticas (95-99%) y presenta un alto volumen de
distribución principalmente a nivel pulmonar. Se metaboliza en el hígado y en
plasma.
Ambroxol
Es un
medicamento con propiedades expectorantes que esta pertenece al grupo de los
denominados mucoliticos, es un fármaco confiable, seguro y de leves efectos
secundarios y es utilizado para aclarar las vías respiratorias, tiene
propiedades antiinflamatorias y posee un efecto antitusivo
intrínseco discreto.
via y
dosis
La administración es por vía oral.
Dosis de 2 a 5 años: 15 a 30
mg/día.
De 5 a 12 años: 30 a 45
mg/día.
Niños de 12 años y mayores: 60
a 90 mg/día.
vida
media
La vida media de distribución es de 1.3 horas; la
eliminación es bifásica, con una vida media alfa de 1.3 horas y beta de 8.8.
farmacocinetica
Tiene una biodisponibilidad alrededor del 70%, y se absorbe
rápidamente después de la administración oral.
El tiempo para alcanzar la concentración plasmática máxima
después de la administración oral es de 2 horas; Aproximadamente 5% de la dosis
se excreta por la orina sin cambios y su depuración renal es de 53 ml/min.
Carbocisteina
Es un
fármaco expectorante que se utiliza para procesos bronquiales donde el paciente
le sea difícil expulsar la flema, modifica la síntesis de la
glucoproteinas del moco, disminuyendo la producción de fucomucinas.
vía y
dosis
La
administración es por vía oral
Dosis,
niños de 2 a 6 años: 2.5 a 5 ml cada 8 horas.
Niños de
6 a 12 años: 5 a 10 ml cada 8 horas.
Adolescentes y
adultos: 5 a 10 ml cada 8 horas.
vida
media
La vida
media plasmática es de 1.5 a 2 horas y el volumen aparente de
distribución es de 60 It.
farmacocinetica
Su
administración es oral, el fármaco se absorbe rápidamente y sus máximas
concentraciones en suero se alcanzan en 2 horas aproximadamente. Las máximas
concentraciones plasmáticas se alcanzan entre una a dos horas. Después de la
administración de 1.5 g los niveles máximos son de 13 a 16 mg/ml, La
carbocisteina penetra en el tejido pulmonar y se acumula en el mucus
respiratorio.
N-acetilcisteína
Es un
principio activo con propiedades mucoliticas. Una de las propiedades es que
rompe los enlaces de disulfuro tanto de las secreciones mucosas como de las
mucopurulentas, logrando que sean menos viscosas.
vía y
dosis
Vía
oral, parenteral.
Dosis
en niños entre 2 y 7 años: La recomendada es de 300 mg de acetilcisteína al día
por vía oral, en 3 tomas de 100 mg cada 8 horas.
Niños a
partir de 7 años: 200 mg / 8 horas o 600 mg / 24horas
vida
media
La vida
media es de 5,6 horas en adultos (función renal normal).
11 horas
(neonatos)
farmacocinetica
Vía oral,
parenteral, tras la administración oral de una dosis de 200-600 mg. Se absorbe
rápidamente, alcancanzandose una Cmax de 0,35-4 mcg/ml al cabo de o,5-1 horas.
Su biodisponibilidad es muy baja (4-10%) debido probablemente a un
intenso metabolismo intestinal y de primer paso hepático. Circula en el
plasma tanto de forma libre como unida a proteínas (50%) mediante puentes
disulfuro lábiles o enlaces covalentes peptídicos, presenta una gran difusión
por los líquidos extracelulares.
Salbutamol
Es un
dilatador de las vías respiratorias. Este medicamento descomprime las
vías respiratorias y reduce los síntomas de disnea y respiración entrecortada o
sibilante.
via y
dosis
Su
administración es por vía oral.
Dosis en adultos: 4 mg o 10 ml, 3 ó 4 veces al día, de
no obtenerse broncodilatación adecuada.
Niños cada 6 u 8 horas de 2 a 5 años: 2.5 ml.
De 6 a 12 años: 5 ml.
Más de 12 años: 5-10 ml cada 3-4 veces al día.
vida
media
Tiempo de vida media de eliminación: 4 h.
Tiempo de concentración plasmática máxima: de 2 a 4 h.
Eficacia máxima: después de 1 a 2 h. Duración de la acción: 3-6 h.
farmacocinetica
Absorción
por vía oral, se distribuye rápido a las vías aéreas respiratorias, llega a su
célula blanca (bronquios, bronquiolos y alvéolos) y promueve la estimulación
beta-adrenérgica, meramente selectiva sobre la musculatura lisa del árbol
bronquial induciendo broncodilatación. Atraviesa la barrera placentaria, pero
no la hematoencefálica. Aproximadamente 10 % de la dosis alcanza los pulmones.
Acción sobre el receptor adrenérgico (principal) beta-2. Metabolismo: hepático,
formando compuestos inactivos. Dentro de las 24 h se elimina por la orina.
Terbutalina
Es un
broncodilatador que se administra por vía oral, por inhalación o por vía
parenteral. En un fármaco simpaticomimético que actúa selectivamente sobre los
receptores beta-2 adrenérgicos
via y
dosis
Se administran por vía oral, parenteral, o por
inhalación.
Inhalada
aerosol. 0,25-0,5 mg (1 a 2 inhalaciones cada 6 horas). Solución para
nebulización. 5 mg (0,5 ml)/6 h nebulizada diluidos en SF estéril hasta 5 ml.
Parenteral. Subcutánea. 1-2 mg (2-4 ml) S.C. en 24 h divididas en un mínimo de
4 veces.
vida
media
La vida media es estimada en 16 horas.
farmacocinetica
Tras la
administración oral, alrededor de 30-70% es absorbido desde el tracto GI. Los
alimentos reducen la biodisponibilidad en aproximadamente un tercio. La mejoría
de la función pulmonar se produce en 1-2 horas tras la administración oral, en
30-60 minutos tras la inyección subcutánea y en 5-30 minutos después de la
administración en aerosol. La broncodilatación dura de 3-8 horas, dependiendo
de la vía de administración.
Beclometasona
Antiinflamatorio tópico. Es un glucocorticoide sintético
halogenado. Los glucocorticoides son hormonas naturales que previenen o
suprimen las respuestas inmunes e inflamatorias cuando se administran en dosis
farmacológicas.
Via y dosis
Misma dosis que el adulto. - congestión nasal:
cuando no hay respuesta a dosis máximas toleradas con combinación. De
antihistamínico-descongestionante la administración de. Beclometasona no
está recomendada en niños menores de 6 años; se. Pueden administrar 42 mcg en
cada fosa nasal 2-3 veces/día en niños.
Vida media
Su tiempo de vida media es de 15 horas
Farmacocinetica
Se absorbe rápido a través de los tejidos respiratorio y
gastrointestinal; sin embargo, los efectos sistémicos no suelen producirse con
dosis habituales, debido probablemente a su rápido metabolismo. Aproximadamente
entre 10 y 25 % de una dosis inhalada por vo se deposita en el tracto
respiratorio (tráquea, bronquios), y el resto se deposita en la boca, garganta
y se traga. Unión a proteínas: alta (65-90 %). El metabolismo es principalmente
hepático (rápido); también se metaboliza en el riñón, pulmón y otros tejidos.
Comienzo de la acción: mejoría de la función pulmonar (en pacientes que no
reciben corticosteroides sistémicos cuando se instaura el tratamiento por
inhalación). Aunque se produzca alguna mejoría en menos de una semana, para
lograr esta de manera apreciable se requiere de 1 a 4 semanas, su eliminación
es principalmente local; de 12 a 15 % de la dosis se excreta por la orina.
Fluticasona
La fluticasona es
un corticosteroide sintético de potencia media. Se utiliza tópicamente para
aliviar las manifestaciones pruríticas e inflamatorias de algunas dermatosis y
psoriasis que responden a los corticoides y por vía intranasal para el
tratamiento de las rinitis tanto alérgicas como no alérgicas. Por inhalación,
la fluticasona es útil en el tratamiento del asma. La actividad
anti-inflamatoria de la fluticasona es 9 veces menor que la de la
triamcinolona, 9 veces menor que la fluocinolona, 3 veces menor de la
betametasona y 2 veces menor que la beclometasona.
Via y
dosis
La fluticasona es
administrada ya sea por inhalación oral, o por administración tópica en la piel
o la mucosa nasal.
Vida
media
la vida media
terminal es de aproximadamente 8 horas. La fijación a las proteínas plasmáticas
es moderadamente alta (91%).
Farmacocinetica
El propio nato de fluticasona es
administrado ya sea por inhalación oral, o por administración tópica en la piel
o la mucosa nasal. La absorción tras la administración tópica a la piel es
generalmente mínima y depende de factores tales como el vehículo y la
integridad de la epidermis.
Debido
principalmente a la absorción desde el pulmón, el aerosol para inhalación oral
por lo general resulta en una biodisponibilidad sistémica de aproximadamente el
30% de la dosis suministrada.
La
biodisponibilidad del polvo de inhalación oral es de aproximadamente 14%.
El propionato de fluticasona intranasal tiene una
biodisponibilidad absoluta de < 2%. Con base en los estudios que utilizan el
propionato de fluticasona por vía intravenosa, la distribución es rápida debido
a la alta solubilidad en lípidos y vinculante tejido. La fluticasona se une en
el 91% a las proteínas del plasma.
La fluticasona se une débilmente y reversiblemente a los
eritrocitos y no está vinculada de manera significativa a la transcortina
humana.
Montelukast
Es un antagonista de los leucotrienos que se utiliza en
la profilaxis y el tratamiento crónico del asma, en la rinitis
alérgica y en la poliposis nasal
Via y dosis
Vía
oral
la dosis pediátrica para niños y adolescentes de 6 a 14
años de edad es de un comprimido masticable de 5 mg diario, que se tomará por
la noche. Si se toma en relación con alimentos, montelukast debe tomarse una
hora antes o dos horas después de las comidas. No es necesario ajustar la dosis
en este grupo de edad.
Vida media
La vida media de 2,7 a 5,5 horas, mientras la cmáx
se alcanza a las 2 horas después de su administración en pacientes pediátricos
de 2 a 5 años de edad.
Farmacocinetica
La concentración plasmática máxima se alcanza entre 2-4
horas después de su administración por vía oral con una biodisponibilidad del
64 %. La absorción no se ve modificada por la ingestión de los alimentos. La
unión a proteínas plasmáticas es del 99 % .se metaboliza de forma extensa en el
hígado por las isoenzimas cyp3a4, cyp2a6 y cyp2c9 del citocromo p450. La
semivida de eliminación del montelukast es de 2,7 a 5,5 horas, siendo
eliminado, conjuntamente con sus metabolitos casi exclusivamente por vía biliar
a través de las heces. Su metabolismo disminuye y su semivida de eliminación
aumenta en presencia de disfunción hepática moderada. La farmacocinética es
similar en pacientes jóvenes o ancianos y no es afectada por la insuficiencia
renal.
Zafirlukast
Medicamento que se usa para prevenir y tratar los
síntomas del asma. Bloquea las sustancias que hacen inflamar los pulmones. Es
un tipo de antiasmático y un antagonista del receptor del leucotrieno. También
se llama accolate.
Via y dosis
Vía oral. Por lo general se toma 2 veces al día, 1 hora
antes o 2 horas después de las comidas.
Tras la administración dos veces al día de accolate
(30-80 mg/2 veces día) la acumulación plasmática de zafirlukast fue baja (no
detectable - 2,9 veces los valores de la dosis inicial; media 1,45; mediana
1,27).
Vida media
La vida media terminal de zafirlukast es de
aproximadamente 10 horas. Tras una dosis radiomarcada, la excreción urinaria
supone el 10% de la dosis aproximadamente y la fecal, el 89%.
Farmacocinetica
El zafirlukast se administra por vía oral, pero también
es eficaz cuando se administra por inhalación. Después de una dosis oral
se observan concentraciones plasmáticas máximas de zafirlukast el plazo de 3
horas despué. La biodisponibilidad absoluta de zafirlukast es
desconocida. La comida reduce la biodisponibilidad de zafirlukast en
aproximadamente un 40% por lo que debe tomarse 1 hora antes o 2 horas después
de las comidas. El zafirlukast se une extensamente a las proteínas del plasma
(> 99%).
Salmeterol
El
salmeterol reduce los problemas de
las vías respiratorias en el asma y la enfermedad
pulmonar obstructiva crónica (epoc). El medicamento previene los ataques de
opresión y los ataques de asma. Relaja los músculos alrededor de las vías
aéreas y así dilata las vías respiratorias. Esto permite que llegue más aire.
Salmeterol pertenece a los broncodilatadores de acción prolongada. Tras 10 - 20
minutos se inicia la acción y se mantiene un promedio de 12 horas.
Via y dosis
La dosis habitual es 1 inhalación dos veces al día a lo
largo del el día.
Después de 1 - 2 semanas, se dará cuenta de que los
ataques son menores, debido a que el estado de los pulmones mejora
Vida media
La vida media de eliminación
de salmeterol administrado por vía oral es de aproximadamente 3-5
horas.
Farmacocinetica
Después de la inhalación, una cantidad mínima de la droga
se absorbe sistémicamente para producir concentraciones plasmáticas de
0.1-0.2 mg / l en los sujetos sanos. La aparición de los efectos
terapéuticos, medida por una mejoría del 15% en el flujo espiratorio forzado en
un segundo (fev 1), se produce en aproximadamente a los 14 minutos con el
salmeterol en aerosol en comparación con los 7 minutos del salbutamol. El
efecto pico del salmeterol se observa 3-4 horas después de la inhalación oral.
El tiempo medio de la acción terapéutica con el polvo de inhalación de
salmeterol es de 30-50 minutos, con un aumento máximo del fev1, que ocurre en
las primeras 2 horas.
Formaterol
El formoterol es un agonista selectivo
β2 de los receptores adrenérgicos de acción prolongada empleado en
el asma y en enfermedad pulmonar obstructiva crónica.
Via y dosis
Vía
inhalatoria, oral:
– absorción: tras administrar una dosis inhalada,
alrededor de un 80-90% de la dosis queda retenida en la orofaringe, siendo a
continuación deglutida de manera rápida.
La cmax se alcanza al cabo de 10 minutos por vía
inhalatoria y de 0,5-1 horas por vía oral
Vida media
La semi-vida de eliminación terminal es de
aproximadamente 10 horas.
Farmacocinetica
Sus
efectos aparecen a los 5-10 minutos, y son máximos al cabo de 2 horas. Su
actividad broncodilatadora se puede prolongar hasta por 12 horas.
– distribución: el formoterol se une moderadamente a
proteínas plasmáticas (61-64%), fundamentalmente a la albúmina (34%).
– metabolismo: el formoterol sufre un intenso metabolismo
hepático, fundamentalmente por conjugación con ácido glucurónico, aunque también
se dan reacciones de o-desmetilación y posterior glucuronoconjugación.
– excreción: el formoterol se elimina fundamentalmente en
forma de metabolitos con la orina (65%) y heces. Alrededor del 8-13% de la
dosis liberada se elimina inalterada por orina. El aclaramiento renal es de 150
ml/minuto. Su eliminación parece ser polifásica, por lo que la semivida de
eliminación depende del período de tiempo estudiado, oscilando entre 2-17 horas
Teofilina
Reduce la resistencia vascular
pulmonar y favorece la contractilidad del diafragma, lo que contribuye a
mejorar la función pulmonar y evita la "fatiga diafragmática".
Presenta 3 propiedades importantes: es broncodilatador por relajación de la
musculatura lisa de las vías aéreas bronquiales y de los vasos sanguíneos
pulmonares, estimulante central: analéptico respiratorio, psicoestimulante y
agente convulsionante con altas dosis.
Via y dosis
Administración intravenosa:
adultos y niños: la dosis de 5
mg/kg administrada por infusión en 20—30 minutos ocasiona unos niveles
plasmáticos pico de teofilina de 10 µg/ml. Si es necesario mantener la
teofilina, utilizar las dosis de mantenimiento.
Administración oral:
adultos y niños: la dosis 5
mg/kg de una teofilina "regular" ocasiona unas concentraciones
máximas de teofilina de 10 µg/ml (entre 5—15 µg/ml). Si es necesario mantener
la teofilina, utilizar las dosis de mantenimiento.
Vida media
El tiempo de vida media puede
aumentar con el envejecimiento y en pacientes con daño cardíaco o enfermedad
hepática. Su biotransformación es a nivel hepático entre 85 y 90 %.
Vida media en adultos sanos y
asmáticos no fumadores: de 6 a 12 h. Fumadores: de 4 a 5 h.
Farmacocinetica
No se distribuye al tejido
graso, pero rápidamente pasa a la placenta y también a la leche materna. La
concentración plasmática eficaz es de 5 a 20 microgramos/ml. La óptima
concentración sérica es entre 10 y 20 µg/ml. Considerables diferencias
interindividuales en el metabolismo hepático, resulta en grandes variaciones en
el aclaramiento, concentraciones séricas y tiempo de vida media. El metabolismo
hepático puede verse afectado por factores como la edad, hábito de fumar,
enfermedades, la dieta y la interacción con otros medicamentos. Eliminación:
renal, en forma de ácido 1,3-dimetilúrico (40 %), 1-metilúrico (36 %) y
3-metilxantina. El 10 % se elimina de forma inalterada. En neonatos alrededor
de 50 % se excreta de forma inalterada y gran proporción se elimina como cafeína.
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