El formoterol es un agonista selectivo
β2 de los receptores adrenérgicos de acción prolongada empleado en
el asma y en enfermedad pulmonar obstructiva crónica.
Via y dosis
Vía
inhalatoria, oral:
– absorción: tras administrar una dosis inhalada,
alrededor de un 80-90% de la dosis queda retenida en la orofaringe, siendo a
continuación deglutida de manera rápida.
La cmax se alcanza al cabo de 10 minutos por vía
inhalatoria y de 0,5-1 horas por vía oral
Vida media
La semi-vida de eliminación terminal es de
aproximadamente 10 horas.
Farmacocinetica
Sus
efectos aparecen a los 5-10 minutos, y son máximos al cabo de 2 horas. Su
actividad broncodilatadora se puede prolongar hasta por 12 horas.
– distribución: el formoterol se une moderadamente a
proteínas plasmáticas (61-64%), fundamentalmente a la albúmina (34%).
– metabolismo: el formoterol sufre un intenso metabolismo
hepático, fundamentalmente por conjugación con ácido glucurónico, aunque también
se dan reacciones de o-desmetilación y posterior glucuronoconjugación.
– excreción: el formoterol se elimina fundamentalmente en
forma de metabolitos con la orina (65%) y heces. Alrededor del 8-13% de la
dosis liberada se elimina inalterada por orina. El aclaramiento renal es de 150
ml/minuto. Su eliminación parece ser polifásica, por lo que la semivida de
eliminación depende del período de tiempo estudiado, oscilando entre 2-17 horas
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