Pravastatina

la pravastatina es un fármaco de la familia de las estatinas, usado para el control de la hipercolesterolemia (aumento del colesterol en la sangre) y en la prevención de enfermedades cardiovasculares.

Oral, con el estómago vacío en dosis única diaria, por la noche estando en la cama. Disminuye el Meteorismo.

Se absorbe rápidamente en aproximadamente un tercio de la cantidad administrada (35%), teniendo una biodisponibilidad del 17%. La absorción se ve disminuida por la comida.

Se une a proteínas plasmáticas en un 50%.

Hepático, con efecto de primer paso metabólico. No está clara su relación con el citocromo P450, pero sí que parece claro que es independiente del CYP3A4. Los procesos enzimáticos que sufre incluyen:

1.   Isomerización a 6-epi pravastatina y a la 3α-hidroxiisomerasa de la pravastatina.

2.   Hidroxilación del anillo bencénico.

3.   ω-1 oxidación de la cadena lateral éster.

4.   β-oxidación de la cadena lateral carboxi.

5.   Aromatization del anillo de oxidación.

6.   La oxidación de un grupo hidroxilo a un grupo ceto, y

7.   Conjugación.

El principal producto de degradación es el isómero 3α-hidroxi, que tiene una mínima actividad inhibitoria de la HMG-CoA reductasa.

Al parecer, el metabolismo hepático es más intenso durante la noche, por lo que se aconseja la toma matutina en ayunas. Igualmente, existen diferencias en la metabolización respecto al sexo y la edad, pero no las suficientes como para modificar las dosis en ausencia de otras patologías.

La semivida media de eliminación es de 1-3 horas, aunque no se ha observado acúmulo de la sustancia o sus metabolitos en dosis múltiples. Se elimina en un 70% en heces y un 20% por orina