Teofilina

Reduce la resistencia vascular pulmonar y favorece la contractilidad del diafragma, lo que contribuye a mejorar la función pulmonar y evita la "fatiga diafragmática".  Presenta 3 propiedades importantes: es broncodilatador por relajación de la musculatura lisa de las vías aéreas bronquiales y de los vasos sanguíneos pulmonares, estimulante central: analéptico respiratorio, psicoestimulante y agente convulsionante con altas dosis.

Via y dosis

Administración intravenosa:

adultos y niños: la dosis de 5 mg/kg administrada por infusión en 20—30 minutos ocasiona unos niveles plasmáticos pico de teofilina de 10 µg/ml. Si es necesario mantener la teofilina, utilizar las dosis de mantenimiento.

Administración oral:

adultos y niños: la dosis 5 mg/kg de una teofilina "regular" ocasiona unas concentraciones máximas de teofilina de 10 µg/ml (entre 5—15 µg/ml). Si es necesario mantener la teofilina, utilizar las dosis de mantenimiento.

Vida media

El tiempo de vida media puede aumentar con el envejecimiento y en pacientes con daño cardíaco o enfermedad hepática. Su biotransformación es a nivel hepático entre 85 y 90 %.

Vida media en adultos sanos y asmáticos no fumadores: de 6 a 12 h. Fumadores: de 4 a 5 h.

Farmacocinetica

No se distribuye al tejido graso, pero rápidamente pasa a la placenta y también a la leche materna. La concentración plasmática eficaz es de 5 a 20 microgramos/ml. La óptima concentración sérica es entre 10 y 20 µg/ml. Considerables diferencias interindividuales en el metabolismo hepático, resulta en grandes variaciones en el aclaramiento, concentraciones séricas y tiempo de vida media. El metabolismo hepático puede verse afectado por factores como la edad, hábito de fumar, enfermedades, la dieta y la interacción con otros medicamentos. Eliminación: renal, en forma de ácido 1,3-dimetilúrico (40 %), 1-metilúrico (36 %) y 3-metilxantina. El 10 % se elimina de forma inalterada. En neonatos alrededor de 50 % se excreta de forma inalterada y gran proporción se elimina como cafeína.